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泰索帝

药物名称:泰索帝 Docetaxel

药物别名:多西他赛 Taxotere

分子式成分:分子量807.9。

用法用量:推荐剂量为每3周用75 mg/m2,静脉滴注1 hr。

【适应证】适用于局部晚期或转移性乳腺癌的治疗。适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗,即使是在以顺铂为主的化疗失败后。

【不良反应】骨髓抑制-中性粒细胞减少是最常见的不良反应而且通常较严重。过敏反应一部分病例可发生严重过敏反应,其特征为低血压与支气管痉挛,需要中断治疗。皮肤反应常表现为红斑,包括主要见于手、足、也可发生在臂部,脸部及胸部的局部皮疹,有时伴有搔痒。皮疹通常可能在滴注泰索帝?后一周内发生,但可在下次滴注前恢复。体液潴留包括水肿,也有报道极少数病例发生胸腔积液,腹水,心包积液,毛细血管通透性增加以及体重增加。可能发生恶心,呕吐或腹泻等胃肠道反应。临床试验中曾有神经毒性的报道。心血管不良反应极少发生。其它不良反应包括:脱发,无力,粘膜炎,关节痛和肌肉痛,低血压和注射部位反应。

【禁忌】泰索帝禁用于以下病人:对泰索帝或吐温80有严重过敏史的病人;白细胞数目小于1500/mm3的病人;肝功能有严重损害的病人;泰索帝在孕期及哺乳期的安全性尚未确定;泰索帝?应用于儿童的有效性及安全性尚未确定。

【注意事项】泰索帝必须在有癌症化疗药物应用经验的医生指导下使用。除有禁忌症外,所有病人在接受泰索帝?治疗前需预服药物以减轻体液潴留的发生。中性粒细胞减少是最常见的不良反应。泰索帝治疗期间应经常对血细胞数目进行监测。在泰索帝开始滴注的最初几分钟内有可能发生过敏反应。泰索帝治疗期间可能发生外周神经毒性。可能发生体液潴留。

【主要成分】
   泰索帝a 20mg —每瓶20mg注射液为将相当于 20 mg 多西紫杉醇(无水)的多西紫杉醇三羟化合物,溶解于0.5ml吐温80中而制成。
   泰索帝a 80mg —每瓶80mg注射液为将相当于 80 mg 多西紫杉醇(无水)的多西紫杉醇三羟化合物,溶解于2.0ml吐温80中而制成。
   每毫升泰索帝a注射液含有40mg无水多西紫杉醇。
   泰索帝a溶剂—浓度为13% w/w 的注射用乙醇(以95%计)水溶液。

【有效期】
   泰索帝a应于 2—25°C避光保存。
   此贮存条件下,泰索帝a20 mg有效期为18 个月,泰索帝a80 mg有效期为24个月。

【贮藏】
   1.泰索帝a应于2—25°C避光保存。
   2.远离儿童放置。
   3.泰索帝a预注射液应于配制后立即使用。然而其理化特性表明不论是在2—8°C或室温保存,预注射液的稳定性为8小时。
   4.注射液在室温条件下应于配制后4 小时内使用。

泰索帝的作用机制是加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用,导致形成稳定的非功能性微管束,因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。泰索帝在细胞内浓度比紫杉醇高3倍,并在细胞内滞留时间长,这是泰索帝在体外试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大的重要原因。在体内试验中,对小鼠的结肠癌、乳腺癌、肺癌、卵巢肿瘤移植物等有效。对顺铂、足叶乙苷、5Fu、或紫杉醇耐药的细胞株,泰索帝不产生交叉耐药。

 

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