乐沙定
药品名称：乐沙定
药物别名:奥沙利铂
药物类别：铂类化疗药
乐沙定(奥沙利铂)属于铂类化疗药,用于治疗氟脲嘧啶治疗无效的结直肠癌，可单独或与氟脲嘧啶联合使用。可单药或联合治疗晚期卵巢癌。乐沙定治疗结直肠癌、晚期卵巢癌。
【性状】乐沙定为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末. 分子式：C8H14N2O4Pt,分子量：397.29
【药理毒理】乐沙定出现铂类化合物的一般毒性反应。出现种属特异的心脏毒性。乐沙定未出现顺铂的肾脏毒性，亦无卡铂的骨髓毒性。乐沙定属于新的铂类衍生物，乐沙定通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。乐沙定 与DNA结合迅速，最多需15分钟，而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞的加合物，可显示其存在。复制过程中的DNA合成，其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制，某些对顺铂耐药的细胞系，乐沙定治疗有效。
【适应症】用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。
【用法用量】在单独或联合用药时，推荐剂量为按体表面积一次130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中输注2-6小时。没有主要毒性出现时，每3周(21天)给药1次。调整剂量以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。
【禁忌症】 1、对铂类衍生物有过敏者禁用； 2、妊娠及哺乳期间慎用。
【药物相互作用】因与氯化钠和碱性溶液(特别是5-氟脲嘧啶)之间存在配伍禁忌，乐沙定不要与上述制剂混合或通过同一条静脉同时给药。体外研究显示，在红霉素、水杨酸盐、紫杉醇和丙戊酸钠等化合物存在的情况下，乐沙定的蛋白结合无明显变化。在动物和人的体内研究中显示，与5-氟脲嘧啶联合应用具有协同作用。
【注意事项】
1、乐沙定应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测乐沙定的神经学安全性。
2、应给予预防性和/或治疗性的止吐用药。
3、当出现血液毒性时（白细胞<200/mm3或血小板<50000/mm3）,应推迟下周期用药，直到恢复。
4、不要与碱性的药物或介质、氯化合物、碱性制剂等一起使用，也不要用含铝的静脉注射器具。
5、在每一疗程乐沙定治疗之前应进行血液计数和分类，在治疗开始之前应进行神经学检查，之后应定期进行。
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